Los efectos del bismuto sobre el organismo humano son similares a los del arsénico y el mercurio. En el tratamiento de la sífilis el bismuto es más eficaz que el mercurio, pero ha sido ya sustituido por los antibióticos. La mayoría de los compuestos de bismuto son mal absorbidos en el estómago e intestinos y por ello se administran intramuscularmente. Entre los más sencillos están el tartrato de bismuto y sodio soluble en agua y el subsalicilato insoluble. El bismuto por vía oral tiene una acción astringente sobre el estómago y los intestinos, retarda el paso de los alimentos por el tracto gastrointestinal y contiene la diarrea. Las sales insolubles de bismuto se utilizan como recubrimiento protector de las mucosas inflamadas del aparato digestivo; en sus aplicaciones a la radiografía han sido sustituidas por las de bario. Véase Bario, Aplicaciones médicas.
Durante el tratamiento por el bismuto pueden presentarse síntomas de intoxicación crónica como cefalalgia, fiebre, náuseas, fatiga, manchas en la lengua y boca, con pigmentación negro-azulada característica en las encías debida a la deposición de sulfuro de bismuto; son también frecuentes las perturbaciones gastrointestinales como los cólicos y las deposiciones negras. Al suspender la medicación, los síntomas ceden rápidamente.